Estudo farmacocinético de cloxacilina nanoestruturada para uso no controle da linfadenite caseosa em caprinos
farmacocinética; nanopartícula; antibiótico; cabra; abscesso
“A linfadenite caseosa (LC) é uma doença infecciosa e zoonótica causada pela bactéria intracelular facultativa Corynebacterium pseudotuberculosis. A condição afeta pequenos ruminantes em todo o mundo, promovendo diminuição significativa na produção de leite, lã e carne. No que tange ao tratamento da enfermidade, as lesões encapsuladas (abscessos) em linfonodos superficiais são a principal barreira à penetração de antibióticos no sítio de infecção. Ante o exposto, o objetivo deste estudo foi determinar a farmacocinética, in vitro e in vivo, de nanoesferas poliméricas carregadas com cloxacilina (NPCLX) em caprinos diagnosticados com LC. Dez cabras da raça Toggenburg, naturalmente infectadas por C. pseudotuberculosis, foram distribuídas em quatro grupos, de acordo com o momento de extração do conteúdo dos abscessos: 3, 6, 24 e 48 horas após injeção subcutânea de 1,81 mg/kg de NPCLX na região periabscesso. As NPCLX foram produzidas pelo método de polimerização interfacial da policaprolactona, e caracterizadas por meio das técnicas de Espalhamento Dinâmico de Luz e Microscopia de Força Atômica. Realizou-se a quantificação de cloxacilina (CLX) base por Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada à Espectrometria de Massas. As nanopartículas de CLX exibiram tamanhos de 188,41 ± 49,34 nm, índice de polidispersão de 0,181 ± 0,07, e potencial Zeta de -33,93 ± 6,42 mV. A quantidade de CLX no interior do abscesso foi muito superior à concentração inibitória in vitro, inclusive quando o antibiótico passou atingiu níveis não detectávies no sistema circulatório. No ensaio in vitro, para 4 µg/mL de NPCLX houve redução de 96,5 e 89 % na contagem bacteriana dos compartimentos intracelular e extracelular, respectivamente. Os dados são promissores para o desenvolvimento de uma abordagem terapêutica eficaz contra a LC.”